Böcker av Srinivasa Rao Yarguntla

Todas as formulações foram preparadas pelo método de compressão direta. Os comprimidos preparados de todas as formulações foram avaliados em termos de características físicas, ensaio, libertação do fármaco in-vitro, índice de inchamento, dureza e friabilidade. O principal objetivo era otimizar a formulação para uma libertação in vitro de 1-12 horas. A formulação optimizada F9, contendo quitosano e goma xantana na proporção de 1:1, apresenta uma melhor libertação do fármaco até 12 horas e foi considerada o melhor produto no que diz respeito à libertação do fármaco in-vitro durante 12 horas e melhorou a ação específica do local. Os resultados mostraram que a taxa de libertação do fármaco diminuía à medida que a viscosidade do polímero aumentava. A cinética de libertação do fármaco foi realizada para a formulação optimizada e mostra ordem zero com libertação de fármaco por transporte no caso II.

Tutte le formulazioni sono state preparate con il metodo della compressione diretta. Le compresse preparate di tutte le formulazioni sono state valutate per i caratteri fisici, il dosaggio, il rilascio di farmaco in vitro, l'indice di rigonfiamento, la durezza e la friabilità. L'obiettivo principale era quello di ottimizzare la formulazione per un rilascio in vitro di 1-12 ore. La formulazione ottimizzata F9, contenente chitosano e gomma xantana in rapporto 1:1, mostra un migliore rilascio di farmaco fino a 12 ore ed è stata considerata il prodotto migliore per quanto riguarda il rilascio di farmaco in vitro per 12 ore e una migliore azione sito-specifica. I risultati hanno mostrato che il tasso di rilascio del farmaco è diminuito all'aumentare della viscosità del polimero. La cinetica di rilascio del farmaco è stata eseguita per la formulazione ottimizzata e mostra un ordine zero con un super caso di trasporto del farmaco II.

Toutes les formulations ont été préparées par la méthode de compression directe. Les comprimés préparés de toutes les formulations ont été évalués en termes de caractéristiques physiques, de dosage, de libération du médicament in vitro, d'indice de gonflement, de dureté et de friabilité. L'objectif principal était d'optimiser la formulation pour une libération in vitro de 1 à 12 heures. La formulation optimisée F9 contenant du chitosane et de la gomme xanthane dans un rapport 1:1 montre une meilleure libération du médicament jusqu'à 12 heures et est considérée comme le meilleur produit en ce qui concerne la libération du médicament in-vitro pour une action de libération de 12 heures et une action spécifique au site améliorée. Les résultats ont montré Les résultats ont montré que la vitesse de libération du médicament diminuait avec l'augmentation de la viscosité du polymère. La cinétique de libération du médicament a été réalisée pour la formulation optimisée et elle montre un ordre zéro avec une libération du médicament par transport dans le super cas II.

Alle Formulierungen wurden im Direktverpressungsverfahren hergestellt. Die vorbereiteten Tabletten aller Formulierungen wurden auf physikalische Eigenschaften, Assay, In-vitro-Wirkstofffreisetzung, Quellungsindex, Härte und Brüchigkeit untersucht. Das Hauptziel bestand darin, die Formulierung für eine 1-12-stündige In-vitro-Freisetzung zu optimieren. Die optimierte Formulierung F9, die Chitosan und Xanthangummi im Verhältnis 1:1 enthält, zeigt eine bessere Wirkstofffreisetzung bis zu 12 Stunden und wurde als bestes Produkt in Bezug auf die In-vitro-Wirkstofffreisetzung für 12 Stunden und eine verbesserte ortsspezifische Wirkung angesehen. Die Ergebnisse zeigten dass die Freisetzungsrate des Medikaments mit zunehmender Viskosität des Polymers abnimmt. Die Wirkstofffreisetzungskinetik wurde für die optimierte Formulierung durchgeführt und zeigt eine Nullordnung mit Superfall II-Transportwirkstofffreisetzung.

Sono state sviluppate sei formulazioni di pulsincap modificate di indometacina, utilizzando vari gradi e rapporti di idrossipropilmetilcellulosa K-100M e CCS come polimeri di controllo della velocità. Gli altri componenti utilizzati sono lo sterato di magnesio e il talco. Le miscele sono state valutate in base a vari parametri, quali densità apparente, densità spillata, angolo di riposo, rapporto di Hausners e indice di Carr. Le capsule sono state valutate per l'aspetto fisico, il contenuto di farmaco, la variazione di peso e il rilascio di farmaco in vitro. Tutte le proprietà fisico-chimiche sono rientrate nei limiti accettabili. Sulla base dei risultati, la formulazione F6 contenente HPMC-K100M in una concentrazione doppia rispetto a quella del farmaco è stata identificata come una formulazione ideale e migliore tra tutte le formulazioni. Il rilascio in vitro della formulazione ottimizzata di indometacina (f6) è risultato pari al 96,05% in 4 ore. In base ai valori del coefficiente di regressione (R2 ) dei vari diagrammi, la formulazione ottimizzata è risultata seguire il modello di rilascio del primo ordine e il meccanismo di rilascio del farmaco era di tipo non-fickiano di diffusione basato sul valore 'n' del modello di Korsemeyer-Peppas.

Foram desenvolvidas seis formulações de cápsula de pulso modificada de indometacina utilizando vários graus e proporções, usando hidroxipropilmetilcelulose K-100M, CCS como polímeros de controlo da taxa. O esterato de magnésio e o talco são os outros componentes utilizados. As misturas foram avaliadas em relação a vários parâmetros, tais como a densidade aparente, a densidade de batida, o ângulo de repouso, o rácio de Hausner e o índice de Carr. As cápsulas foram avaliadas quanto ao seu aspeto físico, teor de fármaco, % de variação de peso e libertação de fármaco in vitro. Todas as propriedades físico-químicas estão dentro dos limites aceitáveis. Com base nos resultados, a formulação F6 contendo HPMC-K100M na concentração do dobro da concentração do fármaco foi identificada como uma formulação ideal e melhor entre todas as formulações. A libertação in-vitro de uma formulação optimizada de indometacina (f6) foi de 96,05% em 4 horas. Com base nos valores do coeficiente de regressão (R2 ) de vários gráficos, verificou-se que a formulação optimizada seguia o modelo de libertação de primeira ordem e que o mecanismo de libertação do fármaco era do tipo de difusão não fickiana com base no valor "n" do modelo de Korsemeyer-Peppas.

Six formulations de pulsincap modifié d'Indométhacine ont été développées en utilisant différents grades et ratios en utilisant l'Hydroxy propyl méthyl cellulose K-100M, CCS comme polymères de contrôle du taux. Le stéarate de magnésium et le talc sont les autres composants utilisés. Les mélanges ont été évalués en fonction de divers paramètres tels que la densité apparente, la densité tassée, l'angle de repos, le rapport de Hausners et l'indice de Carr. Les gélules ont été évaluées en fonction de leur aspect physique, de leur teneur en médicament, de la variation de poids en % et de la libération du médicament Invitro. Toutes les propriétés physico-chimiques se situent dans les limites acceptables. Sur la base des résultats, la formulation F6 contenant du HPMC-K100M à une concentration double de celle du médicament a été identifiée comme une formulation idéale et meilleure parmi toutes les formulations. La libération in vitro d'une formulation optimisée d'indométacine (F6) s'est avérée être de 96,05 % en 4 heures. D'après les valeurs du coefficient de régression (R2 ) des différents tracés, la formulation optimisée suit le modèle de libération du premier ordre et le mécanisme de libération du médicament est un type de diffusion nonickien basé sur la valeur 'n' du modèle de Korsemeyer-Peppas.

Sechs Formulierungen einer modifizierten Pulsincap von Indometacin wurden unter Verwendung verschiedener Qualitäten und Verhältnisse entwickelt, wobei Hydroxypropylmethylcellulose K-100M und CCS als geschwindigkeitskontrollierende Polymere verwendet wurden. Magnesiumsterat und Talkum sind die anderen verwendeten Komponenten. Die Mischungen wurden auf verschiedene Parameter wie Schüttdichte, Stampfdichte, Schüttwinkel, Hausners-Verhältnis und Carr-Index untersucht. Die Kapseln wurden auf ihr physikalisches Aussehen, den Wirkstoffgehalt, die prozentuale Gewichtsveränderung und die Invitro-Wirkstofffreisetzung untersucht. Alle physikalisch-chemischen Eigenschaften liegen innerhalb der akzeptablen Grenzen. Auf der Grundlage der Ergebnisse wurde die Formulierung F6, die HPMC-K100M in der doppelten Konzentration des Wirkstoffs enthält, als ideale und bessere Formulierung unter allen Formulierungen identifiziert. Die In-vitro-Freisetzung einer optimierten Formulierung von Indomethacin (f6) betrug 96,05% in 4 Stunden. Basierend auf den Regressionskoeffizienten (R2 ) verschiedener Plots wurde festgestellt, dass die optimierte Formulierung dem Freisetzungsmodell erster Ordnung folgt und der Mechanismus der Wirkstofffreisetzung ein nicht-fickscher Diffusionstyp ist, basierend auf dem 'n'-Wert des Korsemeyer-Peppas-Modells.

O principal objetivo da presente investigação foi formular e caraterizar uma película de dissolução bucal de indometacina carregada com β-ciclodextrina para contornar o metabolismo de primeira passagem A indometacina é um agente anti-inflamatório não esteroide (AINE) com atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética. Pensa-se que o seu efeito farmacológico é mediado pela inibição da enzima ciclo-oxigenase (COX), a enzima responsável por catalisar o passo limitador da taxa de síntese de prostaglandinas através da via do ácido araquidónico. A película de dissolução bucal carregada com indometacina-β-ciclodextrina foi preparada pela técnica de evaporação de solventes com vários polímeros hidrofílicos, como hidroxilpropilmetilcelulose (HPMC) 15cps, HPMC K100M, SLS (laurilsulfato de sódio) e PEG 400 e PEG 600. A película de dissolução bucal formulada foi avaliada quanto aos seus parâmetros físico-químicos, como variação de peso, espessura, resistência à dobragem, teor de fármaco, teor de humidade e absorção de humidade. A libertação do fármaco in vitro foi efectuada por um aparelho de dissolução. Todas estas películas de dissolução bucal apresentaram >70% do fármaco libertado em meia hora e obedeceram a uma cinética de libertação de primeira ordem.

L'obiettivo principale della presente indagine è stato quello di formulare e caratterizzare un film dissolvibile per bocca di indometacina caricato con β-ciclodestrina per bypassare il metabolismo di primo passaggio L'indometacina è un agente antinfiammatorio non steroideo (NSAIA) con attività antinfiammatoria, analgesica e antipiretica. Si ritiene che il suo effetto farmacologico sia mediato dall'inibizione dell'enzima ciclossigenasi (COX), l'enzima responsabile della catalizzazione della fase limitante della sintesi delle prostaglandine attraverso la via dell'acido arachidonico. I film per dissoluzione orale caricati con indometacina e β ciclodestrina sono stati preparati con la tecnica dell'evaporazione del solvente con vari polimeri idrofili come l'idrossi-propil-metilcellulosa (HPMC) 15cps, HPMC K100M, SLS (sodio laurilsolfato), PEG 400 e PEG 600. I film per dissoluzione orale formulati sono stati valutati per i loro parametri fisiochimici come la variazione di peso, lo spessore, la resistenza alla piegatura, il contenuto di farmaco, il contenuto di umidità e l'assorbimento di umidità. Il rilascio di farmaco in vitro è stato effettuato con un apparecchio di dissoluzione. Tutti questi film per dissoluzione in bocca hanno mostrato un rilascio di >70% di farmaco entro mezz'ora e hanno obbedito a una cinetica di rilascio di primo ordine.

L'objectif principal de la présente étude était de formuler et de caractériser un film buccal d'indométhacine chargé de β-cyclodextrine afin de contourner le métabolisme de premier passage. L'indométhacine est un agent anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) doté d'une activité anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Son effet pharmacologique serait médié par l'inhibition de l'enzyme cyclooxygénase (COX), l'enzyme responsable de la catalyse de l'étape limitant la vitesse de la synthèse des prostaglandines par la voie de l'acide arachidonique. Le film buccal chargé d'indométhacine-β cyclodextrine a été préparé par la technique d'évaporation du solvant avec différents polymères hydrophiles comme l'hydroxylpropylméthylcellulose (HPMC) 15cps, HPMC K100M, SLS (laurylsulfate de sodium), et PEG 400 & PEG 600. Les films buccaux formulés ont été évalués pour leurs paramètres physiochimiques comme la variation de poids, l'épaisseur, l'endurance au pliage, la teneur en médicament, la teneur en humidité et l'absorption de l'humidité. La libération du médicament in vitro a été réalisée à l'aide d'un appareil de dissolution. Tous ces films buccaux ont montré que >70% du médicament était libéré en une demi-heure et qu'ils obéissaient à une cinétique de libération du premier ordre.

Das Hauptziel der vorliegenden Untersuchung war die Formulierung und Charakterisierung eines mit β-Cyclodextrin beladenen Indomethacin-Mundlösungsfilms zur Umgehung des First-Pass-Metabolismus Indomethacin ist ein nicht-steroidales entzündungshemmendes Mittel (NSAIA) mit entzündungshemmender, schmerzstillender und fiebersenkender Wirkung. Man nimmt an, dass seine pharmakologische Wirkung durch die Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase (COX) vermittelt wird, dem Enzym, das für die Katalyse des geschwindigkeitsbegrenzenden Schritts der Prostaglandinsynthese über den Arachidonsäureweg verantwortlich ist. Die mit Indomethacin-β-Cyclodextrin beladene mundlösliche Folie wurde durch Lösungsmittelverdampfung mit verschiedenen hydrophilen Polymeren wie Hydroxylpropylmethylcellulose (HPMC) 15cps, HPMC K100M, SLS (Natriumlaurylsulfat) und PEG 400 & PEG 600 hergestellt. Die formulierte mundlösliche Folie wurde auf ihre physiochemischen Parameter wie Gewichtsvariation, Dicke, Faltfestigkeit, Arzneimittelgehalt, Feuchtigkeitsgehalt und Feuchtigkeitsabsorption untersucht. Die In-vitro-Wirkstofffreisetzung wurde mit einem Auflösungsgerät durchgeführt. Alle diese mundauflösenden Filme zeigten, dass >70% der Droge innerhalb einer halben Stunde freigesetzt wurden und einer Freisetzungskinetik erster Ordnung gehorchten.