Böcker av Sushil K. Kashaw

L'aumento della sopravvivenza umana è dovuto principalmente ai farmaci e a coloro che li hanno scoperti. Come in tutti i campi della scienza, anche la storia della farmaceutica è nota per le idee, le conoscenze e gli strumenti disponibili che hanno fatto progredire le nostre conoscenze. Il Mycobacterium tuberculosis è un agente patogeno batterico ed è diventato una minaccia globale a causa dell'emergere di ceppi di micobatteri resistenti che si traducono in resistenza multipla ai farmaci (MDR-TB), resistenza estesa ai farmaci (XDR-TB) e resistenza totale ai farmaci (TDR-TB). La progettazione farmacologica assistita dal computer mira ad aumentare la velocità e l'efficienza del processo di scoperta dei farmaci e a rendere più razionale il processo di progettazione dei farmaci. I modelli di regressione QSAR stabiliscono una relazione lineare tra un insieme di descrittori molecolari di sostanze chimiche e l'attività biologica. La mappatura farmacologica si occupa della disposizione spaziale dei gruppi funzionali essenziali per l'attività biologica. Il docking viene utilizzato per stabilire l'interazione farmaco-recettore necessaria a suscitare la risposta biologica. I derivati dell'urea sono stati analizzati con il CADD per sviluppare potenti farmaci antitubercolari.

Die Zunahme des menschlichen Überlebens ist vor allem den Arzneimitteln zu verdanken und denjenigen, die sie entdeckt haben. Wie in allen Bereichen der Wissenschaft ist auch die Geschichte der Pharmazie bekannt für die Ideen, das Wissen und die verfügbaren Werkzeuge, die unser Wissen erweitert haben. Mycobacterium tuberculosis ist ein bakterieller Krankheitserreger, der durch das Auftreten resistenter Mycobakterienstämme zu einer globalen Bedrohung geworden ist, die zu multipler Arzneimittelresistenz (MDR-TB), extensiver Arzneimittelresistenz (XDR-TB) und vollständiger Arzneimittelresistenz (TDR-TB) führt. Die computergestützte Entwicklung von Arzneimitteln zielt darauf ab, den Prozess der Arzneimittelentdeckung zu beschleunigen und effizienter zu gestalten und den Prozess der Arzneimittelentwicklung rationaler zu gestalten. QSAR-Regressionsmodelle stellen eine lineare Beziehung zwischen einer Reihe von molekularen Deskriptoren von Chemikalien und der biologischen Aktivität her. Die Pharmakophorenkartierung befasst sich mit der räumlichen Anordnung von funktionellen Gruppen, die für die biologische Aktivität wesentlich sind. Docking wird eingesetzt, um die für die biologische Reaktion erforderliche Wechselwirkung zwischen Medikament und Rezeptor zu ermitteln. Harnstoffderivate wurden mit CADD analysiert, um wirksame antituberkuläre Medikamente zu entwickeln.

Powyshenie urownq wyzhiwaemosti chelowechestwa w osnownom swqzano s lekarstwami i temi, kto ih otkryl. Kak i wo wseh drugih oblastqh nauki, istoriq farmacewtiki takzhe izwestna ideqmi, znaniqmi i dostupnymi instrumentami, kotorye prodwinuli nashi znaniq. Mikobakteriq tuberkuleza - bakterial'nyj patogen, stawshij global'noj ugrozoj iz-za poqwleniq ustojchiwyh shtammow mikobakterij, priwodqschih k mnozhestwennoj lekarstwennoj ustojchiwosti (MLU-TB), shirokoj lekarstwennoj ustojchiwosti (ShLU-TB), a takzhe polnoj lekarstwennoj ustojchiwosti (TLU-TB). Komp'üternaq razrabotka lekarstw prizwana powysit' skorost' i äffektiwnost' processa otkrytiq lekarstw i pomoch' sdelat' process razrabotki lekarstw bolee racional'nym. Regressionnye modeli QSAR ustanawliwaüt linejnuü swqz' mezhdu naborom molekulqrnyh deskriptorow himicheskih weschestw i biologicheskoj aktiwnost'ü. Farmakofornoe kartirowanie izuchaet prostranstwennoe raspolozhenie funkcional'nyh grupp, neobhodimyh dlq biologicheskoj aktiwnosti.

O aumento da sobrevivência humana deve-se principalmente aos medicamentos e àqueles que os descobriram. Tal como em todos os domínios da ciência, a história dos produtos farmacêuticos também é conhecida pelas ideias, conhecimentos e instrumentos disponíveis que fizeram avançar o nosso conhecimento. A Mycobacterium tuberculosis é um agente patogénico bacteriano que se tornou uma ameaça global devido ao aparecimento de estirpes de micobactérias resistentes, resultando em resistência múltipla aos medicamentos (MDR-TB), resistência extensiva aos medicamentos (XDR-TB) e resistência total aos medicamentos (TDR-TB). A conceção de medicamentos assistida por computador tem por objetivo aumentar a velocidade e a eficiência do processo de descoberta de medicamentos e ajudar a tornar o processo de conceção de medicamentos mais racional. Os modelos de regressão QSAR estabelecem uma relação linear entre um conjunto de descritores moleculares de substâncias químicas e a atividade biológica. O mapeamento de farmacóforos trata da disposição espacial dos grupos funcionais essenciais para a atividade biológica. O docking é utilizado para estabelecer a interação fármaco-recetor necessária para provocar a resposta biológica. Os derivados da ureia foram analisados por CADD para desenvolver fármacos antituberculosos potentes.

L'augmentation de la survie humaine est principalement due aux médicaments et à ceux qui les ont découverts. Comme dans tous les domaines scientifiques, l'histoire des produits pharmaceutiques est également connue pour les idées, les connaissances et les outils disponibles qui ont fait progresser nos connaissances. Mycobacterium tuberculosis est un agent pathogène bactérien qui est devenu une menace mondiale en raison de l'émergence de souches de mycobactéries résistantes, ce qui se traduit par une résistance multiple aux médicaments (MDR-TB), une résistance étendue aux médicaments (XDR-TB) et une résistance totale aux médicaments (TDR-TB). La conception de médicaments assistée par ordinateur vise à accroître la rapidité et l'efficacité du processus de découverte de médicaments et à rendre le processus de conception de médicaments plus rationnel. Les modèles de régression QSAR établissent une relation linéaire entre un ensemble de descripteurs moléculaires de produits chimiques et l'activité biologique. La cartographie des pharmacophores traite de la disposition spatiale des groupes fonctionnels essentiels à l'activité biologique. Le docking est utilisé pour établir l'interaction médicament-récepteur nécessaire à l'obtention d'une réponse biologique. Les dérivés de l'urée ont été analysés par CADD pour développer des médicaments antituberculeux puissants.